Tildipirosin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosin
Tildipirosin er en ny type semisyntetisk 16-leddet ringmakrolidantibiotikum for dyr, som er et derivat av tylosin.
Farmakologisk virkning
Den antibakterielle effekten av Tildipirosin er lik den til tylosin, og den har en sterk hemmende effekt på grampositive bakterier og noen gramnegative bakterier.Den antibakterielle mekanismen til Tildipirosin er den samme som for makrolider.Den kan kombineres med 50S-underenheten til ribosomet til sensitive bakterier for å hemme syntesen av riboprotein-peptidkjeder, og dermed påvirke syntesen av bakterielle proteiner.Interaksjonen mellom de to piperidinkomponentene som er unike for Tildipirosin, skiller virkningsmekanismen til dette legemidlet fra tylosin og tilmicosin, der 20-piperidin ledes inn i lumen for å forstyrre veksten av begynnende peptider.
Fordi tediroksin har 3 basiske aminogrupper, kan det danne forskjellige ladede former under forskjellige pH-forhold.Mengden ladning er en nøkkelfaktor for å ødelegge løseligheten til bakterielle lipider og penetrere den ytre membranen til gramnegative bakterier, så den bakteriostatiske aktiviteten til Tildipirosin in vitro påvirkes sterkt av pH.Under sure forhold protoneres aminogruppen, noe som resulterer i en reduksjon i den antibakterielle aktiviteten til tediroksin, mens den under alkaliske forhold har sterkere antibakteriell aktivitet.
Makrolider hemmer utskillelsen av proinflammatoriske cytokiner, fosfolipaseaktivitet og leukotrienfrigjøring, og har antiinflammatoriske effekter i makrofager og nøytrofiler.Tediroksin reduserer inflammatoriske mediatorer som produseres under visse inflammatoriske eller stressresponser.
Antibakterielt spektrum
Tildipirosin er effektivt mot patogene bakterier som forårsaker luftveissykdommer hos griser og storfe (som Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) den antibakterielle aktiviteten til tilmicosin var 2-32 ganger høyere enn tilmicosin , og den antibakterielle aktiviteten mot tarm Escherichia coli var bedre enn tylosin og tilmicosin.Det er også følsomt for noen mykoplasma-stammer, spiroketter, brucella, etc. Studier har vist at tediroksin har sterkere bakteriostatisk effekt på Haemophilus parasuis og Bordetella bronchiseptica enn florfenikol, men svakere bakteriostatisk effekt på Actinobacillus pleuropneumoniae og to Pasteuropneumoniae.Tildipirosin er bakteriedrepende for noen bakterier (som Haemophilus parasuis og Actinobacillus pleuropneumoniae), mens det hovedsakelig er bakteriostatisk for noen bakterier (som Pasteurella multocida).For tarmbakterier, med reduksjon av pH-verdien (fra 7,3 til 6,7), økte MIC for Tildipirosin, for eksempel kan MIC for Tildipirosin mot Salmonella Enteritidis og Escherichia coli øke fra 2~8ug/m til 64~256ug/mL .Derfor bør effekten av pH-endringer in vivo vurderes når du utfører in vivo antibakteriell test av Tildipirosin.I tillegg var MIC for Tildipirosin mot typiske stammer av Pasteurella multocida 0,5 ug/ml i serum, som var 0,25 ganger lavere enn in vitro, noe som kan være relatert til serumeffekten.
Enterococcus-Streptococcus hos melkekyr er svært motstandsdyktig mot tediroksin.Tildipirosin er ufølsom overfor Pasteurella multocida og Mannheimia haemolyticus som bærer mutante gener.På samme måte er genetisk muterte stammer av M. bovis resistente mot makrolidantibiotika inkludert Tildipirosin.Visse stammer av Haemophilus parasuis har også vist seg å være naturlig resistente mot tediroksin.Mycoplasma bovis kan raskt oppnå resistens mot Tildipirosin, men på grunn av den langsomme veksten av Mycoplasma, kan in vitro testing av legemiddelfølsomhet forsinke behandlingen.Studier har vist at domene II (nukleotid 748) og domene V (mutasjoner i nukleotidene 2059 og 2060) er assosiert med økt resistens mot makrolider.Derfor kan følsomheten til M. bovis for makrolidmedisiner raskt oppnås ved molekylær testing av denne mutasjonen.
Innhold
≥ 98 %
Spesifikasjon
Bedriftsstandard
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, ble etablert i 2002, lokalisert i Shijiazhuang City, Hebei-provinsen, Kina, ved siden av hovedstaden Beijing.Hun er en stor GMP-sertifisert veterinærlegemiddelbedrift, med FoU, produksjon og salg av veterinære APIer, preparater, ferdigblandet fôr og fôrtilsetningsstoffer.Som Provincial Technical Center har Veyong etablert et innovativt FoU-system for nye veterinærmedisiner, og er den nasjonalt kjente teknologiske innovasjonsbaserte veterinærbedriften, det er 65 tekniske fagfolk.Veyong har to produksjonsbaser: Shijiazhuang og Ordos, hvorav Shijiazhuang-basen dekker et område på 78 706 m2, med 13 API-produkter inkludert Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, og 11 preparatproduksjonslinjer, inkludert pulverinjeksjon, oral løsning , premix, bolus, plantevernmidler og desinfeksjonsmiddel, ects.Veyong tilbyr API-er, mer enn 100 preparater med egne etiketter og OEM- og ODM-tjenester.
Veyong legger stor vekt på styringen av EHS (Environment, Health & Safety) system, og oppnådde ISO14001 og OHSAS18001 sertifikater.Veyong har vært oppført i de strategiske fremvoksende industribedriftene i Hebei-provinsen og kan sikre kontinuerlig tilførsel av produkter.
Veyong etablerte det komplette kvalitetsstyringssystemet, oppnådde ISO9001-sertifikatet, Kina GMP-sertifikatet, Australia APVMA GMP-sertifikatet, Etiopia GMP-sertifikatet, Ivermectin CEP-sertifikatet og bestod US FDA-inspeksjon.Veyong har et profesjonelt team med registrering, salg og teknisk service, selskapet vårt har fått tillit og støtte fra en rekke kunder ved utmerket produktkvalitet, høykvalitets før- og ettersalgsservice, seriøs og vitenskapelig ledelse.Veyong har hatt et langsiktig samarbeid med mange internasjonalt kjente farmasøytiske bedrifter med produkter eksportert til Europa, Sør-Amerika, Midtøsten, Afrika, Asia, etc. mer enn 60 land og regioner.
